替莫唑胺

中文别名：3,4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑并[5,1-d]-1,2,3,5-四嗪-8-甲酰胺;4-甲基-5-氧代-2,3,4,6,8-五氮杂双环[4.3.0]壬-2,7,9-三烯-9-甲酰胺;替莫唑胺;3,4-二氢-3-甲基-4-氧咪唑并[5,1-D]-1,2,3,5-四唑-8-羧酰胺;替莫唑铵;替莫唑胺98%;替莫唑胺(蒂清);TEMODAR TEMOZOLOMIDE

英文名：Temozolomide

CAS号：85622-93-1

分子式：C₆H₆N₆O₂

分子量：194.15084

结构式：

熔点：212°C

储存条件：2-8°C

溶解度：DMSO: soluble10mg/mL, clear

外观：白色至浅棕色

适应症：抗肿瘤药。在体内可自发和很快地降解产生活性代谢物MTIC，而产生抗肿瘤作用

替莫唑胺是第一个口服有效的咪唑并四嗪类抗肿瘤药物，属于第二代具有抗肿瘤活性的烷化剂，口服后不需肝内代谢激活，特点是易透过血脑屏障，耐受性好且与其他药物没有叠加毒性，与放射治疗具有协同疗效，适用于常规治疗后复发的恶性胶质瘤，如多形性胶质母细胞瘤或退行性星形细胞瘤，也是治疗转移性黑色素瘤的一线用药。
替莫唑胺由英国癌症研究集团合成，后转让给美国Schering-Plough公司开发。该药与现有抗肿瘤药物不同，它具有新颖的化学结构，属咪唑并四嗪衍生物，替莫唑胺不直接发挥作用，在生理pH下，它经非酶途径快速转化为活性化合物MTIC［5-(3-甲基三氮烯-1-)咪唑-4-酰胺］。人们认为MTIC的细胞毒性主要源于其DNA烷基化(甲基化)作用，烷基化主要发生在鸟嘌呤的O6和N7位。替莫唑胺经基础和临床研究证实对最常见的一些神经胶质细胞瘤有效，1999年先后被欧盟和美国批准上市，其中美国的获准适应症为多形性成胶质细胞瘤和退行性星型细胞瘤等神经胶质细胞瘤的二线治疗，欧盟所属国家的获准适应症为常规治疗后病情仍有发展或复发的多形性成胶质细胞瘤。替莫唑胺对多形性成胶质细胞瘤作用在欧洲得到了更多的认可。

已上市产品：替莫唑胺胶囊