替格瑞洛

中文别名：替卡格雷

化学名称：(+)-(3R,5S)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰基氨基)嘧啶 -5-基]-3,5-二羟基-6-(E)-庚烯酸钙

英文名称：TICAGRELOR

CAS号：274693-27-5

分子式：C₂₃H₂₈F₂N₆O₄S

分子量：522.574

结构式：

用途：

替卡格雷是一种新型抗血小板凝集药，由美国阿斯利康(AstraZeneca)公司研发成功，是世界上第一只可逆的结合型口服P2Y12腺苷二磷酸受体拮抗剂，该药能可逆性地作用于血管平滑肌细胞(VSMC)上的嘌呤2受体(purinoceptor 2, P2)亚型P2Y12，不需要代谢激活，对二磷酸腺苷（ADP）引起的血小板聚集有明显的抑制作用，且口服使用后起效迅速，能有效改善急性冠心病患者的症状。与噻吩并吡啶类药物不同，替卡格雷对P2Y12受体是可逆抑制剂，所以对于那些需在先期进行抗凝治疗后再行手术的病人尤为适用。

上市情况：
   阿斯利康公司从1999年开始研制替卡格雷，欧洲心脏病协会（ESC）2009年会首次公布替卡格雷的Ⅲ期试验结果，详细叙述比较了其对急性冠状动脉综合征(ACS)患者的疗效。

2009年11月，阿斯利康分别向欧盟和美国FDA提交了替卡格雷的新药上市申请。

2010年12月替卡格雷获得欧盟批准，用于成年急性冠状动脉综合征（ACS）患者动脉粥样硬化血栓形成事件预防。

2011年7月20日，阿斯利康宣布FDA已批准替卡格雷用于减少急性冠脉综合征（ACS）患者的心血管死亡和心脏病发作。

迄今替卡格雷已在41个国家获准上市，并纳入了其中7个国家（如英国）的医疗补偿范围。

替卡格雷是化学结构为环戊三唑磷嘧啶的第一个口服、作用可逆的ADP受体拮抗剂,可直接作用于P2Y12受体，无需代谢激活。

​专利情况：

化合物在中国的专利：CN1334816，专利到期时间：2020年2月6日。

国外专利：替卡格雷有化合物专利，2019年12月2日到期；晶型专利，2021年5月31日到期。