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卡波姆
英文名:Carbomer 974P
CAS: 9003-01-4 ;9007-16-3[1]
[1] FDA. Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products
卡波姆910、934、934P、940/941/971P、974P公用一个CAS号,卡波姆1342是一种共聚物,CAS号不同。
分子式:(C3H402)n
分子量:理论上估计在7×105到4×106之间
符合: USPNF BP PhEur
功能与应用
卡波姆主要作为助悬剂或增黏剂应用于液体或半固体的药物剂型。剂型包括乳膏,凝胶,眼用软膏,直肠和局部制剂。即使只有低残留的苯的卡波姆型号如卡波姆934P,欧洲药典2002版已不再收载。然而,含有低残留的除ICH规定的“第一类OVI溶剂”之外的其他溶剂可以在欧洲应用。只含低残留的乙酸乙酯的卡波姆,如卡波姆971P或974P,可以用于口服制剂,混悬剂、片剂、或缓释片剂。在片剂中卡波姆用作干或湿的黏合剂以及作为释放速度控制辅料。在湿法制粒工艺中,水或乙醇-水的混合物可用作润湿剂。加入聚合物黏合剂的无水有机溶剂也可以应用。湿物料的黏性随着在制粒液体中加入某些阳离子物质而降低。有水时,在处方中加入滑石粉也可以降低黏性。卡波姆树脂已研究用于制备缓释骨架微丸,在含有多肽的制剂中用作肠蛋白酶的酶抑制剂,作为子宫颈贴(cervical patch)的黏胶剂和鼻腔给药的微球,以及定位药物传递到食道的磁性颗粒(magnetic granules)。卡波姆也作为乳化剂用于外用的O/W型的乳剂。为了这个目的,卡波姆部分用氢氧化钠,部分用长链脂肪胺和硬脂胺中和。卡波姆951作为增粘剂也用于复乳微球的制备。卡波姆也常用于化妆品中。
给药途径
卡波姆940:局部;眼用;透皮。
卡波姆974P:口服。
卡波姆934:口服;直肠;阴道;局部给药。
稳定性和贮藏条件
卡波姆是稳定并具有吸湿性的物质,在104℃加热2小时,不影响其增稠性。然而,暴露于过高的温度能使变色和稳定性降低。260℃加热30分钟完全分解。干粉状的卡波姆不长霉。相反,微生物在无防腐剂的水分散液中生长良好。所以,应当加入防腐剂,如0.1%(W/V)的氯甲酚,0.18%(W/V)的羟苯甲酯0.02%(W/V)的羟苯丙脂,或0.1%(W/V)的硫柳汞。某些抑菌剂的加入,如苯扎氯铵或苯甲酸钠,高浓度时(0.1%W/V)能够引起浑浊和卡波姆分散液黏度的降低。水凝胶能够用热压灭菌,如果将混入的氧气除尽,pH和黏度只有很小的变化;也可以用γ射线灭菌,但这种技术能够增加制剂的黏度[2,3],室温条件下,能延长卡波姆的保存期且黏度不变。如果在制剂中加入抗氧剂,或者分散液避光保存,在温度不断升高的情况下,分散液的黏度不变,或者有轻微的降低。光照可引起氧化,这反映在分散液黏度的降低上。加入0.05%~0.1%(W/V)的水溶性的紫外线吸收剂如二苯甲酮-2或二苯甲酮-4与0.05%~0.1%(W/V)的EDTA的混合物可使上述变化改善。三乙醇胺作为中和剂也可以改善卡波姆对紫外线的稳定性。
卡波姆粉末应保存在阴凉,干燥的环境下,置密闭的防腐容器中。含卡波姆的药物制剂宜用玻璃、塑料、或树脂衬里的容器盛装。铝管包装时,要求制剂的pH小于6.5,包装在其他的金属管或容器中时pH要求高于7.7,以提高卡波姆的稳定性。
来源与制备
卡波姆是合成的高分子量丙烯酸交联聚合物。由聚(丙烯酸)聚合物与丙烯蔗糖或烯丙基季戊四醇交联制得。聚合反应最常用的溶剂是苯。而较新的卡波姆型号是用乙酸乙酯或环己烷- 乙酸乙酯共同溶剂的混合物制备的
管理情况
已收载于FDA《非活性组分指南》(用于口服混悬剂和片剂,眼用制剂、直肠制剂和局部用制剂)。欧洲许可用于非注射制剂中。[1]
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005。