利伐沙班

化学名称：5-氯-N-(((5S)-2-氧代-3-(4-(3-氧代吗啉-4-基)苯基)-1,3-恶唑啉-5-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺

英文名称：Rivaroxaban

CAS号：366789-02-8

分子式：C₁₉H₁₈ClN₃O₅S

分子量：435.88

结构式：

熔点：228-229℃

比旋度：-89.7°

闪点：9℃

溶解度：H₂O＞5mg/ml

用途：用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成（VTE）

利伐沙班和达比加群酯是目前最有前景的两种抗血栓药物，与传统抗血栓药物肝素的本质区别在于它不需要抗凝血酶Ⅲ参与，可直接拮抗游离和结合的Xa因子。而肝素则需要有抗凝血酶Ⅲ才能发挥作用，且凝血酶原复合物中的Xa因子无效。这两种新型口服抗凝药物被医学界誉为抗凝血治疗和潜在致死性血栓预防领域的一项重大进展，将成为心血管类药物发展史上新的里程碑。

利伐沙班（Rivaroxaban）由德国拜耳医药和美国强生公司联合研发成功。2008年10月，在加拿大和欧盟获得批准上市，商品名为Xarelto。利伐沙班是全球第一个口服的直接Xa因子抑制剂，可高选择性、竞争性抑制游离和结合的Xa因子以及凝血酶原活性，以剂量-依赖方式延长活化部分凝血活酶时间板（PT）和凝血酶原时间（aPTT），从而延长凝血时间，减少凝血酶形成。其具有生物利用度高，治疗疾病谱广，量效关系稳定，口服方便，出血风险低的特点。

利伐沙班也是防治静脉血栓的药物。临床上主要用于预防髋关节和膝关节置换术后患者深静脉血栓（DVT）和肺栓塞（PE）的形成。也可用于预防非瓣膜性心房纤颤患者脑卒中和非中枢神经系统性栓塞，降低冠状动脉综合征复发的风险等。

达比加群酯（Dabigatran）是德国勃林格殷格翰公司开发的具有多种特点的新型抗凝血药物。2008年4月，首先在德国和英国上市，商品名为Pradaxa。这是继华法林之后50年来首个上市的抗凝血口服新药，是抗凝血治疗领域和潜在致死性血栓预防领域的又一个里程碑。

达比加群酯是一种新型的合成的直接凝血酶抑制剂，是用于口服的前体药物，属非肽类的凝血酶抑制剂。口服经胃肠吸收后，在体内转化为具有直接抗凝血活性的达比加群酯。药物结合于凝血酶的纤维蛋白特异结合位点，阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白，从而阻断了凝血瀑布网络的最后步骤及血栓形成。