吉非替尼

BCS Class：Class II

中文别名：N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺;GEFITINIB 吉非替尼;吉非替尼(标准品);吉非替尼(易瑞沙);吉菲替尼;吉非替尼/N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉-4-丙氧基)喹唑啉-4-胺;易瑞沙(吉非替尼片);4-喹唑啉胺, N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]-;吉非替尼

英文名：Gefitinib

CAS号：184475-35-2

分子式：C₂₂H₂₄ClFN₄O₃

分子量：446.9℃

 结构式：

熔点：约195

吉非替尼是一种白色粉末。 乙酸（100），溶于二甲基亚砜，微溶于吡啶，微溶于四氢呋喃甲醇，乙醇（99.5%），乙酸乙酯，2-丙醇，难以溶解于乙腈中，难以溶于水。

溶解度取决于pH。 它在低pH范围内微溶，pH值为4至6溶解度大大降低，当pH值高于6时，几乎可溶。

适应症：适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)

吉非替尼是由英国阿斯利康公司研制开发的一种特异性较高的抗肿瘤靶向治疗药物,是第一个用于治疗非小细胞肺癌的分子靶向药物，是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂。

2002年8月，吉非替尼首先作为非小细胞肺癌一线治疗药物在日本上市，商品名为易瑞沙。
2003年5月，美国食品药品管理局批准吉非替尼成为经铂类抗癌药和多西紫杉醇化疗无效的晚期非小细胞肺癌患者的三线单药治疗药物。目前已被澳大利亚、日本、阿根廷、新加坡和韩国等国批准应用于晚期非小细胞肺癌的治疗。
2005年2月28日，中国食品药品监督管理局批准吉非替尼用于治疗既往接受过化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。目前尚未被批准用作晚期NSCLC的一线治疗。
2009年7月1日，欧盟药品管理局正式批准吉非替尼用于成人的EGFR基因突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌一线、二线和三线的治疗。

上市产品：吉非替尼片。