优普惠供应商SYENSQO的多库酯钠（F20190000540已激活）具有优异的润湿性，能加速难溶性API的溶出，从而提高其生物利用度。而润湿的速度取决于界面张力和固体表面与液体之间的接触角，图1所示。

润湿测量试验

1、当θ=0，完全润湿 ；2 、当θ<90°，部分润湿或润湿；3、当θ=90°，是润湿与否的分界线；4、当θ>90°，不润湿；5、当θ=180°，完全不润湿。

图1可以看出水在API上的θ<90°，部分润湿或润湿，而0.1%多库酯钠溶液在API上的θ=0，完全润湿。

润湿测量试验结果

图2.模拟肠液条件下的接触角测量结果

图3.模拟胃液条件下的接触角测量结果

在肠内和胃内不同pH条件下，用六种不同表面活性剂在不同API上的接触角对比结果，我们发现含多库酯钠接触角最小，润湿性最好。

多库酯钠优点及应用

• 常用于BCS II类药物，加速其溶出，改善工艺性能
  

• 加速不同溶出介质中的药物释放

• 容易扩大生产规模并过渡到生物等效性测试或体外/体内相关性测试

• 由于多库酯钠的润滑性良好，在混合过程中，增强分散性和减少摩擦，使生产过程更顺利

• 对于湿法/干法制粒的片剂，因为限速步骤使溶出介质渗透到颗粒内，本品能有效解决介质渗透到颗粒内难题

对颗粒分散体和悬浮液更稳定

图4.多库酯钠静电稳定性

多库酯钠是一种强大的分散稳定剂，由于其静电特性及双疏水尾和支链，是稳定颗粒分散体和悬浮液的最佳表面活性剂，可在固液界面的吸附比其他表面活性剂更有效。

• 微粉化/纳米API稳定性：研磨前用多库酯钠在预混悬液中制备API，将在加工、储存和体内释放时稳定微粉化的API颗粒

• 制粒均匀性：多库酯钠可以通过改善制剂过程中API的润湿性，并确保与赋形剂混合的均匀性来改善批间差异

• 体内沉淀减小：对于在肠道中沉淀的API（弱碱或过饱和无定形API），多库酯钠可能会限制沉淀的大小，从而提高再溶解率

在多种剂型和工艺中的应用

• 干法/湿法制粒：多库酯钠的润湿性可加速溶解介质渗透到颗粒中，并确保润湿性差的API在辅料混合物中的均匀性（缬沙坦片、坎地沙坦酯片），多库酯钠与其他聚合物或增溶剂产生协同作用，加速疏水性API的溶解，改善工艺性能。

• 口崩片或泡腾片：多库酯钠颗粒能改善粉末的分散和溶解，可作为亲水性润湿剂（非诺贝特口崩片），使口崩片快速崩解和溶出。

• 固体分散体：使用多库酯钠增加固体分散体中药物的溶出，提高制剂溶出速率，提高生物利用度（他克莫司、利托那韦）

• 直压片：多库酯钠颗粒是可直压的溶出促进剂，具有助流剂的作用，使粉体具有良好的流动性和可压性。

• 混悬液或肌内注射：多库酯钠是一种功能强大的微颗粒悬浮稳定剂，可避免肌肉注射药物中蛋白质或多肽的团聚。

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