研究表面改性碳酸氢钠粉末Effer-Soda®12（SPI Pharma，F20200000255）与1%或3%的润滑剂合用对BCS II类药物布洛芬口服片剂溶出率和溶出百分比的影响。

片剂配方：取100mg的布洛芬API，添加0%或7%表面改性碳酸氢钠Effer-Soda，加1%或3%含量的润滑剂——硬脂酸镁或硬脂富马酸钠，压制成总含量300mg的片剂。所有配方的硬度控制在10kP内，以尽量减少崩解时间对释放曲线的影响。

在37℃（±0.5℃）条件下，使用模拟空腹状态胃液（FaSSGF，pH1.6）对布洛芬API和成品进行溶解曲线测试，分别在1min、5min、15min、30min和60min取样测试，采用反相色谱法测定布洛芬含量，建立完整的溶解曲线。

结果

评估了8种不同的配方，配方组成含有0%或7%的Effer-Soda，以及1%或3%的硬脂酸镁或硬脂富马酸钠。

• 与不含Effer-Soda的制剂相比，含Effer-Soda的制剂在FaSSGF中的释放速率增加，总体释放百分比也更高

• 与不含Effer-Soda的制剂相比，含有7�fer-Soda的制剂的总体释放量至少提高了三倍

• 与含Effer-Soda的效果相比，润滑剂对制剂释放效果的影响很小

• 使用Effer-Soda生产的片剂在5min时的溶出，甚至可以超过不含Effer-Soda片剂60min的结果

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结论

1、表面改性碳酸氢钠Effer-Soda很容易加入含有100mg布洛芬的片剂中。与不含Effer-Soda的制剂相比，添加7�fer-Soda生产的布洛芬片剂在模拟空腹胃液（pH1.6）中的溶出率增加，溶出总量至少增加了三倍。

2、这些数据表明，加入碱性pH调节剂（表面改性碳酸氢钠粉末）是一种可行的方法，可以潜在地提高弱酸性药物在空腹条件下的释放速率和总体释放度。

3、在这些评估中，润滑剂的选择或其含量百分比，对溶解性能的影响很小或没有影响。