优普惠一直坚持以贴心、优质、专业的理念服务着广大客户，并竭力为客户解决产品使用中遇到的困难和疑惑，本篇答疑是优普惠供应商之一亚什兰公司有关产品的答疑，可能有客户也会遇到以下类似的问题，现将此篇答疑进行整理归纳，供广大客户参考。答：通常，药物的溶解性是影响亲水凝胶骨架片药物释放机理的一个重要因素。水溶性药物的释放机理是溶解的药物通过聚合物水化形成的凝胶层扩散；而对于难溶性药物，其释药机理是凝胶层的溶蚀后药物溶解在溶出介质中。除此之外，聚合物的分子量也会影响释药机理。对于高分子量聚合物，呈现出明显的溶胀行为，其释药机理主要为扩散；而对于低分子量聚合物，呈现出明显的溶解，体积减小的现象，其释药机理主要为溶蚀。通过对释药机理的研究，可以制得释药更为稳健的亲水凝胶骨架系统。答：固体分散体是最为有效的增溶技术之一，固体分散体的制备就是将难溶的药物晶体破坏成分子态或无定型态。分子构型发生变化后，药物在溶出介质中就能快速溶出并达到过饱和态。众所周知，过饱和态是一个高能体系，非常不稳定，溶解的药物分子在短时间内相互聚集并形成难溶性的药物晶体而沉淀出来，这就是所谓的弹簧效应。因此，在固体分散体配方中需要有沉淀抑制剂以防止弹簧效应的产生。沉淀抑制剂通常也是高分子聚合物，如HPMC，在液体环境中通过与药物分子间的相互作用，能够抑制药物沉淀，维持过饱和，这就是所谓的降落伞效应。一般而言，只要维持两个小时的过饱和就能达到良好的药物吸收。较低的玻璃化温度使得羟丙纤维素成为优异的干性粘合剂吗？
答：羟丙纤维素是粘结性能非常强的聚合物。在压片时很容易将颗粒粘结成高机械性能的片剂。在湿法制粒时，通常是水与粘合剂接触后诱发其粘性。但在压片时，没有水诱发其粘性，那聚合物是怎样产生的呢？首先我们先观察在压片时，上下冲会产生巨大的挤压作用，在这个挤压下会产热。无定型态聚合物普遍有一个物理参数，叫玻璃化温度。聚合物升温达到这个温度时，它会从玻璃态转变为高弹态，进一步升温，就会进入粘流态。聚合物处于粘流态时受力会产生塑性形变，产生很强的粘性。羟丙纤维素的玻璃化温度是0摄氏度以下，压片时产热使其很容易产生强大的粘结效果，使之成为优异的干性粘合剂。答：羟丙纤维素主要有两个作用，低粘规格用作粘合剂，高粘规格用于亲水凝胶缓释骨架片。从理论上分析，药物的溶解与沉淀互为逆反应。当达到饱和浓度时，即达到平衡，溶解的速度等于沉淀的速度。羟丙纤维素有羟丙基等功能性基团，这些基团可能会与一些药物的基团间产生相互作用，抑制药物沉淀，从而在一定程度上促进了溶解的进程，表现出一定的增溶效果。
答：口崩片中常用的崩解剂是交联聚维酮，因交联聚维酮不仅具有优异的崩解性能，而且在大量使用时不会水化产生凝胶，一方面不影响崩解，另一方面也不影响口感。选择细粒径规格的交联聚维酮，在口腔中的沙粒感弱些，INF-10粒径最小，但是崩解能力弱些，因此常用XL-10。
难溶性药物制备固体分散体以增溶是一个能量输入的过程吗？
答：制备固体分散体就是通过制剂的手段对药物施加能量，如热熔挤出的热能和机械能，将晶体破坏，使之成为分子态或无定形态，从而提高药物溶解性。羟丙纤维素KlucelHPC的可压性随着分子量(粘度)的提高而降低吗？
答：研究结果显示，高粘规格HPC HXF和HF做粘合剂用于压制片剂，片剂强度低于低粘HPC EXF和EF。这是由于HPC分子量越大，其弹性越大。答：由于HPC溶液的低表面张力，高剪切制粒时对疏水性药物具有很好的润湿效果，理论上更多的HPC分布在颗粒外表面，颗粒的可压性更优。答：其他方法如旋蒸，干燥速度慢，长时间处于高温高溶剂含量状态，药物会以结晶态析出。喷雾干燥去除溶剂最快，快速干燥，快速固化，避免结晶的生成。交联聚维酮XL-10可用于挤出滚圆制备微丸，促进微丸崩解剂药物溶出吗？
答：交联聚维酮与MCC类似，能够吸水、保水，受力形变，可用于挤出滚圆制备微丸。此外交联聚维酮还有崩解及增溶性能，可用于难溶性药物的挤出滚圆制备微丸，促进微丸的崩解及药物的溶出。在做二甲双胍片，辅料为聚维酮K30时,二甲双胍可压性有问题，脆碎度容易出现问题(边缘磨边)，有什么好的解决方案吗？
答：从处方因素考虑，且不考虑原研的处方，可以选用韧性更强的粘合剂，如羟丙纤维素Klucel HPC EF或EXF，或者选用共聚维酮Plasdone S-630也有一定的效果。答：亚什兰的羟丙纤维素Klucel HPC是天然具有韧性的的聚合物，能够用于薄膜包衣而无需添加增塑剂。当用作粘合剂时，能够显著提高片芯韧性，解决片剂的脆碎度问题。答：Vc是对氧敏感的活性成分，而交联聚维酮中的过氧化物会导致Vc氧化变黄，我们在配制的两个Vc溶液中分别加入交联聚维酮XL和Ultra,置于40℃下加速。每天吸取Vc溶液，加速前三天，含XL的溶液颜色有变化，含Ultra的溶液颜色几乎无变化。三天后，含Ultra的溶液颜色才开始发生变化，但变化程度始终小于含XL的溶液，所以，低过氧规格的交联聚维酮相对于普通规格，对氧敏感药物具有一定的优势。
