羟丙甲纤维素的应用注意事项

发布者:发布时间: 2020.08.10 0

HPMC

名称:羟丙甲纤维素:Hypromellose;HPMC

CAS No.:9004-65-3

分子式与分子量

HPMC是纤维素的部分甲基和部分聚羟丙基醚。市售有不同粘度、不同取代度的各种级别产品,用级别加数字表示,即表示它的2%的水溶液在20℃的表观粘度,单位是mPa·s。其通用名称后面的四位数字表示HPMC的取代基含量的型号,如羟丙甲纤维素2208,头二位数字代表甲氧基的大约百分比,后二位数字代表的是羟丙基的大约百分比。分子量大约10000~1500000,分子量越大,粘度越大。

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功能应用

生物粘附材料;包衣材料;膜材;缓释制剂的控速聚合物材料;稳定剂;助悬剂;片剂粘合剂;增粘剂。

HPMC广泛用于口服、眼科、鼻用和局部用药物制剂中。

在口服产品中,HPMC主要用作片剂粘合剂、薄膜包衣材料和缓释片剂的骨架材料。作湿法制粒片剂的粘合剂使用浓度为2%,作干法制粒片剂粘合剂的使用浓度为5%。高粘度级别的HPMC的使用浓度为10%~80%(w/w)时可作为片剂和胶囊剂骨架的阻滞剂,有延缓药物释放的作用。HPMC也可在液体口服制剂中用作悬浮剂或增稠剂,其浓度范围为0.25%-5.0%。

根据不同的粘度级别,2%-20%的浓度可作为片剂膜包衣溶液。低粘度级别可作为水性薄膜包衣溶液,高粘度级别可作为有机溶剂系统的包衣溶液。

HPMC还用作局部制剂中的悬浮剂和增稠剂,与甲基纤维素相比,HPMC形成的溶液更加澄明,只有极少量的不分散性纤维状物存在,因此推荐此类配方优先选用。

通常0.45%-1.0%(w/w)的HPMC可作为滴眼剂和人工泪液的增稠剂。它也可以0.1%的浓度用于液体鼻腔制剂中。

HPMC也可作为局部用凝胶剂和软膏剂中的乳化剂、混悬剂和稳定剂使用。羟丙甲纤维素可形成保护性胶体,可阻止乳滴或颗粒凝聚或集聚,从而抑制沉降物的形成。

亚什兰HPMC应用:

高粘度规格被广泛应用于亲水凝胶骨架缓控释系统。低粘度规格被用于片剂包衣和非明胶胶囊配方中的主要囊壳材料,也是湿法制粒中常用的粘合剂。

HPMC作为固体分散体的结晶抑制剂,用于喷雾干燥或热熔挤出配方中。

直压(DC)规格具有良好的流动性、含量均匀性和可压性,适合直压。

HPMC溶解性

HPMC溶于冷水成为粘性溶液,在热水中的溶解性略有不同,2208不溶于85℃以上的热水,2906不溶于65℃以上的热水,2910不溶于60℃以上的热水。HPMC具有热致凝胶性。

HPMC在冷水中溶解,几乎不溶于乙醇、乙醚及氯仿,但溶于不同浓度的乙醇水溶液或乙醇与二氯甲烷、甲醇与二氯甲醇的混合液。

胶凝点

HPMC在冷水中溶解,形成粘性胶体溶液。HPMC水溶液加热时,一开始黏度下降,然后随加热时间增加,黏度上升,形成白色混浊液而胶化,胶凝点视型号不同而异,甲基取代度越小,胶凝化温度越高,如2208为80℃, 2906为65℃,2910为60℃,其在加热和冷却过程中,溶胶与凝胶可产生可逆变化。

HPMC在冷水中溶解,形成粘性胶体溶液。在氯仿、乙醇(95%)和乙醚中几乎不溶,但在乙醇和二氯甲烷混合液,甲醇和二氯甲烷混合液,以及水和乙醇的混合液中溶解。

HPMC溶液制备

取部分HPMC分散于20%-30%配方量的水中充分分散水合,剧烈搅拌,加热到80-90℃,然后将剩余的HPMC加入,用冷水补足所需量。

制备水溶液时,如果某一规格的产品易于凝结,最好将HPMC先加入总体积1/5至1/3的热水80-90℃中,充分分散水合,在冷却条件下不断搅拌加冷水至全量。

如果用于水可以混合的溶液,如乙醇、二醇或乙醇和二氯甲烷的混合液,应先按1份HPMC分散到5-8份的溶剂中,然后用冷水补足需要量。

溶液在pH3.0-11.0时稳定。温度增加则溶解粘度降低。加热-冷却可使HPMC从溶液态-凝胶态可逆转化。

客户反馈

客户配制了两种溶液,溶液A为1.3%HPMC溶液,溶液B为含有丙二醇及其他物料的溶液,在pH4.0的条件下把B加入A中没有任何变化。把A加入B中,溶液性状发生改变,出现类似絮状,静置没有改变。究其原因,这可能与HPMC稳定性有关(pH3.0-11.0时稳定),把A加入B中,A溶液的大环境较快的发生较大改变后,接近溶液稳定的pH临界点,从而改变其稳定性。建议在溶液配制混合时,把HPMC溶液的pH考虑在内。

亚什兰HPMC

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