Mannogem®XL Ruby是来自美国SPI生产的一种粒径300μm的直压型高性能熔融颗粒甘露醇，与市售的常规颗粒状甘露醇的粒径相同，具有高可压性、低脆碎度、短崩解时限、低引湿性。XL Ruby解决了在制剂中使用甘露醇配制的许多常见挑战，非常适合与压敏、掩味原料药一起使用。应用剂型有片剂、咀嚼片、口崩片、含片、泡腾片等。与常规300μm颗粒状甘露醇和其他常用赋形剂相比，XL Ruby具有非常显著的优势。例如：（点击此链接申请样品）

• 已取得辅料登记号F20210000097

• XL系列可提供喷雾干燥级别及熔融颗粒级别产品

• 兼具了高可压性和快速崩解性能

• 能够简化或减少片剂处方中物料的种类和用量

• 使开发高端制剂成为可能

• 更广阔的设计空间，提高生产效率

• 非常适合用于具有较大涂层（味觉掩盖的）API的配方

• 改善口感，提高患者的依从性

• 为疑难杂症和高含量API的制剂开发提供解决方案

• 在速释型口崩片中具有明显优势

XL Ruby甘露醇满足CP、NF、EP、JP药典要求，按照辅料GMP标准生产，在制剂配方中使用风险低。

图1.XL Ruby和竞品粒径分布对比

结论：XL Ruby的粒径分布与市售的颗粒级直压甘露醇基本一致。

一、崩解时限

1、片重：500毫克

2、处方：98%甘露醇，2%润滑剂

3、设备：GP-8旋转式压片机

 结论：在不含崩解剂的崩解时限中，随着制剂硬度的变化，崩解时限也在变化，XL Ruby无论硬度如何变化,崩解时限均比竞品低近50%。

具有功能包衣(TM或MUPS)的API通常具有较广的粒径分布和较高的密度，在细粒径、低密度的喷雾干燥物料载体中混合均匀性差，常规的颗粒物料压缩性能低，而XL Ruby的性能解决了这些问题。

• XL Ruby与API紧密结合混合更均匀，避免分层

• 抗拉强度的增加提高了在制备过程中对包衣API的保护

• 可以联合应用XL Opal和Ruby优化可压性和混合均匀性

• XL Ruby物理特性与TM和MUPS（多单元微囊系统）配方中的成分特性相匹配

  

表1. XL Ruby与其他甘露醇性能对比

一、抗拉强度、脆碎度

1、片重：500毫克

2、API: 300μm对乙酰氨基酚（可压性差）

3、处方：5%-93%甘露醇，5%对乙酰氨基酚, 2%润滑剂；10%-88%甘露醇，10%对乙酰氨基酚, 2%润滑剂

4、设备：GP-8旋转式压片机

 结论：XL Ruby与竞品对比，在相同条件下能提高产品的抗张强度约55%，可提高API的载药量，降低制剂的脆碎度，减少外界因素对片剂影响，为处方设计提供更大的空间。

二、崩解时限

1、片重：500毫克

2、API: 300μm对乙酰氨基酚（可压性差）

3、处方：5% -93%甘露醇，5%对乙酰氨基酚2%润滑剂；10% -88%甘露醇，10%对乙酰氨基酚, 2%润滑剂

4、设备：GP-8旋转式压片机

结论：使用XL Ruby产品的崩解时限在载药量及硬度的影响下仍比竞品快约36%。

一、抗拉强度及脆碎度

1、片重：500毫克

2、API: 300μm对乙酰氨基酚（可压性差）

3、处方：91%甘露醇（竞品1、竞品-甘露醇淀粉共处理物），5%对乙酰氨基酚, 2%交联聚维酮，2%硬脂富马酸钠

4、设备：GP-8旋转式压片机

结论：与竞品1、甘露醇淀粉共处理物在5%的载药量相比，使用XL Ruby的产品其抗拉强度提高约100%，脆碎度低，在外界压力的影响下避免片剂磨损，可载药量更大可减小片剂体积。

二、崩解时限及脱模力 

1、片重：500毫克片剂

2、API: 300μm对乙酰氨基酚（片剂性能差）

3、处方：91%甘露醇（竞品1、竞品-甘露醇淀粉共处理物），5%对乙酰氨基酚, 2%交联聚维酮，2%硬脂富马酸钠

4、设备：GP-8旋转式压片机

结论：在5%的载药量下， XL Ruby所制备的产品在脆碎度符合规定的前提下，可获得硬度适宜，崩解更快的口崩片。

 总结 

XL Ruby在物理性质上与市售颗粒甘露醇相同，但性能增强

• 更高的抗拉强度及API载药量

• 在可溶性颗粒中都具有良好的粘合力

• 可用于咀嚼片、口腔崩解片或速溶片的颗粒材料

• 更快的崩解

• 满足目标崩解时限要求，崩解剂用量更少
  

• 大粒径及高堆密度，使新剂型的开发成为可能

• 结合XL Ruby物理特性选择与功能包衣API和MUPS（多单元微囊系统）相混合，提高含量均匀度

• 缩短产品开发时间

• 改善口感，提高患者的依从性