一、快速崩解机制
常用的崩解剂(如交联羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠等)都需要水,因为它们的作用机制依赖于快速吸水和大量溶胀。当少量液体接触制剂(润湿的)并通过毛细管作用渗透片剂基质时,崩解就开始了。所以想要成功开发速释制剂,必须把包括孔隙率在内的基质结构考虑进去。
二、A150和乳糖的对比实验
无水磷酸氢钙:DI-CAFOS® A150(两批)
乳糖I:直压型聚α-乳糖一水合物(LMG)/agglomerated a-lactose monohydrate
乳糖II:直压乳糖,喷雾干燥制得的α-乳糖一水合物(LMS)/spray-dried a-lactose monohydrate
直压型磷酸氢钙A150/直压乳糖:97.5%
交联羧甲基纤维素钠:2.0%
硬脂酸镁:0.5%
片重:250mg
FETTE 102i 旋转压片机
压片速度:62.5转/分
冲孔:8m 平面
压实力:10kN、20kN、30kN
① 片剂孔隙率
② 崩解时间
>>> 使用磷酸氢钙A150,崩解时间相对乳糖短很多
③ 片剂硬度(破碎力)
>>> 压实力越大,使用磷酸氢钙A150的片剂硬度越大。
④ 相同硬度(破碎力)片剂的崩解时间的比较
>>> 相同硬度片剂的崩解时间对比,仍是使用磷酸氢钙A150的片剂崩解时间更短。这说明在配方中使用磷酸氢钙A150加强片剂的硬度,不会造成崩解时间的延长。
使用了DI-CAFOS®A150的片剂显示更高的孔隙率,是直压乳糖的3-5倍,这有助于水分对片剂基质的渗透。
使用了DI-CAFOS®A150的片剂的崩解时间比含有直压乳糖的片剂的崩解时间短3-5倍。
与直压乳糖相比,使用DI-CAFOS®A150可以制备崩解时间更短的硬度较大的片剂。
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