对片剂而言，更好地理解物料本身以及与其它成分结合时的压缩特性有助于开发出更理想的处方和产品。亚什兰研究了粘合剂韧性和塑性流变对压片速度和片剂物理性能的影响，与您分享。

实验方法

使用4种不同的粘合剂制备对乙酰氨基酚 USP（APAP）片，处方见表Ⅰ和表Ⅱ。 

以纯粘合剂制备平片，并考察其机械性能。

在Instron universal检测设备上进行径向压缩测试（图1），记录荷载-形变行为，计算荷载-形变曲线下的面积，以之表征每一片剂的韧性。分析片剂的破裂模式。粘合剂的韧性与片剂的脆碎度以及压片过程的破裂相关。

结果与讨论

1. 以纯粘合剂制备的空白片的机械性能显示，Klucel^™EXF HPC具有最强的韧性和最大程度的塑性流变（图2）。HPC片受挤压并没有裂成碎片。

2. 此研究中，所有片剂中粘合剂的使用量保持在6%。使用HPC和MC的片剂在所研究的压片速度下未发现顶裂或者其它明显的裂片（图3）。

图3 粘合剂类型-压片速度

图4  压片速度75 rpm时制得片剂的状况

3. 在脆碎度方面，HPC粘合剂制备的片剂展现出卓越的性能（图5），至少是MC片剂的10倍，是PVP片剂和淀粉片剂的80倍。

图5  脆碎度-压片速度（含6%粘合剂片剂）

4. 粘合剂HPC制备的片剂韧性和强度最大（图6）。在压缩测试下的破裂模式见图7。使用HPC和MC制备的片剂即使破裂时也未出现顶裂。 

图6  对乙酰氨基酚片的强度与韧性（在荷载峰值）

图7 压缩测试的破裂模式

（a）HPC片和MC片的拉伸模式破裂

（b）PVP片和淀粉片的剪切和顶裂破裂

5. 根据表2所列的处方，制备另外一组片剂；粘合剂HPC的用量为6%， MC和PVP用量为8%，淀粉用量为12%。HPC片剂再一次显现出卓越的性能，有更强的韧性，与其它粘合剂比较有同等或更高的荷载峰值（图8）。此外，HPC片和MC片的脆碎度优于PVP片和淀粉片至少40倍（图9）。 

图8 不同粘合剂用量制得APAP片的强度与韧性

图9 片剂脆碎度

​

结论

韧性强的粘合剂有着更高程度的塑性流变，可改善脆碎度。此外，粘合剂的这个特性使压片过程得以在更快的压片速度下进行，并不引起顶裂。

Klucel^TM EXF羟丙基纤维素是所研究的物料中韧性最强的，给片剂带来最高的强度和韧性，并且可以提高压片速度。

来源：亚什兰医药技术服务